Antasida

NAMA GENERIK
Antasida

NAMA KIMIA
(a) Aluminium Hydroxide; (b) Magnesia magma, milk of magnesia (MOM), magnesium hydroxide; (c) Magnesii trisilicas; (d) Magnesii subcarbonas; (e) Aluminum magnesium hydroxide sulfate; (f) Calcii carbonas;

STRUKTUR KIMIA
Al(OH);Mg(OH)2;(Al 5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O;(CaCO3 );

SIFAT FISIKOKIMIA
(a) Gel aluminium hidroksida (USP 29) : suspensi aluminium hidroksida amorf dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. ;Berupa suspensi kental berwarna putih dari sejumlah kecil cairan jernih yang terpisah selama pendiaman, mempunyai pH antara 5,5 dan 8,0. ;Simpan dalam wadah tertutup rapat dan hindari pembekuan. ;Gel kering aluminium hidroksida (USP 29):bentuk amorf dari aluminium hidroksida dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. ;Mengandung ekivalen dengan tidak kurang dari 76,5 % Al(OH)3 dan dapat mengandung aluminium karbonat dan bicarbonat basa dalam jumlah yang bervariasi.;1 g gel kering aluminium hidroksida ekivalen dengan 765 mg Al(OH). ;Merupakan serbuk amorf yang tidak berasa, tidak berbau, berwarna putih, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam asam mineral encer dan dalam larutan alkali hidrosida. ;Dispersi 4% dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10,0. simpan dalan wadah tertutup rapat;(b) USP 29 : serbuk putih meruah, praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform, dan eter. Larut dalam asam-asam encer, simpan dalam wadah tertutup rapat,;(c) USP 29 : suatu senyawa dari magnesium oksida dan silikon dioksida dengan proporsi air yang bervariasi.Mengandung tidak kurang dari 20% magnesium oksida dan tidak kurang dari 45% silikon dioksida.;Berupa serbuk halus berwarna putih, bebas dari partikel.;(d) Tidak larut dalam air dan alkohol, segera terurai oleh asam mineral;(e) Mengandung ekivalen dengan 40,0%-43,5 % MgO. Berupa serbuk berwarna putih meruah, tidak berbau, atau massa rapuh berwarna putih yang ringan.;Praktis tidak larut dalam air dan alkohol. Larut dalam asam encer dan effervescent.;(f) USP 29 : merupakan kombinasi aluminium magnesium hidroksida dan sulfat, mengandung ekivalen dengan 90%-105% Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O, dihitung berdasarkan basis kering. ;Berupa serbuk kristalin berwarna putih, tidak berbau, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam larutan encer asam mineral, kehilangan 10%-20% dari beratnya bila dikeringkan pada suhu 200�C selama 4 jam.;(g) USP 29 : serbuk mikrokristalin, berwarna putih halus, tidak berbau, praktis tidak larut dalam air, tidak larut dalam alkohol. ;Kelarutannya dalam air ditingkatkan dengan adanya karbondioksida atau garam-garam amonium meskipun keberadaan alkali hidroksida mengurangi kelarutannya

SUB KELAS TERAPI
Obat Untuk Saluran Cerna

FARMAKOLOGI
(a);(b) Mula kerja obat:laksatif:4-8 jam. Sekitar 30% ion magnesium diserap oleh usus halus. Ekskresi:urin (sampai dengan 30% sebagai ion-ion magnesium yang terabsorpsi); feses (obat yang tidak diabsorpsi). (1,3);(c) Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida.1Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida. (1);(d) Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida. Karbon dioksida dapat menyebabkan kembung dan eruktasi/bersendawa. (1);(e);(f) Kalsium karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorpsi fosfat.;Beberapa dari kalsium diabsorpsi dari usus dan bagian yang tidak terabsorpsi diekskresikan melalui feses. (1)

KONTRA INDIKASI
(a) Hipersensitivitas terhadap garam aluminum atau bahan-bahan lain dalam formulasi.;(b) Hipersensitivitas terhadap bahan-bahan dalam formulasi, pasien dengan kolostomi atau ileostomi, obstruksi usus, fecal impaction, gagal ginjal, apendisitis.;(f) Pada pasien yang harus mengontrol asupan sodium (seperti:gagal jantung, hipertensi, gagal ginjal, sirosis, atau kehamilan). (1)

EFEK SAMPING
(a) Gastrointestinal:konstipasi, kram lambung, fecal impaction, mual, muntah, perubahan warna feses (bintik-bintik putih). Endokrin dan metabolisme:hipofosfatemia, hipomagnesemia. (3);(b) Kardiovaskuler:hipotensi. Endokrin dan metabolisme:hipermagnesemia. Gastrointestinal:diare, kram perut. Neuromuskuler dan skeletal:kelemahan otot. Pernapasan:depresi pernapasan (3);(f) Kadang-kadang menyebabkan konstipasi, kembung akibat pelepasan karbondioksida pada beberapa pasien. Dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan kembalinya asam (acid rebound). ;Kalsium karbonat dapat menyebabkan hiperkalsemia, khususnya pada pasien dengan gangguan ginjal atau pada pemberian dengan dosis tinggi. Alkalosis dapat juga terjadi akibat absorpsi ion karbonat (1);Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hipertensi, takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.

INTERAKSI OBAT
(a) Aluminium hidroksida dapat mengurangi absorpsi allopurinol, efek antibiotik (tetrasiklin, kuinolon, beberapa sefalosporin), turunan bifosfonat,kortikosteroid, siklosporin, garam-garam besi, antifungi imidazol, ;isoniazid, penisilamin, suplemen fosfat, fenitoin, fenotiazin. Absorbsi aluminium hidroksida dapat dikurangi oleh turunan asam sitrat.;(b) Menurunkan absorpsi tetrasiklin, digoksin, garam-garam besi, isoniazid, atau kuinolon.;(f) Kalsium karbonat berinteraksi dengan banyak obat karena mengubah pH asam lambung dan pengosongan lambung dengan pembentukan kompleks yang tidak diabsorpsi. ;Interaksi dapat diminimalisasi melalui pemberian terpisah kalsium karbonat dari obat lainnya selama 2-3 jam

PENGARUH ANAK
Dosis magnesium-aluminium hidroksida 0,5 ml/kg direkomendasikan untuk infant dengan refluks. Berdasarkan monitoring pH intragastrik serial, hasil terbaik diperoleh bila antasida diberikan sebelum dan sesudah asupan formula

PENGARUH HASIL LAB
(a) Mengurangi kadar fosfat anorganik.;(b) Meningkatkan magnesium; menurunkan protein, kalsium; menurunkan kalium

PENGARUH KEHAMILAN
(a) Kategori C. Tidak ada data yang tersedia mengenai efek klinis pada fetus; bukti yang ada saat ini menyatakan aman digunakan selama kehamilan dan menyusui.;(b) Kategori B

PENGARUH MENYUSUI
Tidak diketahui.

PARAMETER MONITORING
Efek terapetik:heartburn:perbaikan gejala-gejala berikut:disfagia, odinofagia, batuk, sakit kerongkongan, nyeri dada nonkardiak, regurgitasi, mual, nafsu makan menurun, indigesti, bersendawa. ;Efek toksik:konstipasi (terutama akibat garam-garam aluminium dan kalsium) atau diare (terutama akibat garam-garam magnesium); ;kadar aluminium, kalsium, dan magnesium pada pasien dengan gangguan ginjal berat; sesuai kebutuhan, elektrolit dalam urin, darah dan pH untuk menunjukkan kemungkinan alkalosis

BENTUK SEDIAAN
Kaplet 200 mg, Tablet 200 mg, 250 mg, 300 mg, 325 mg, 400 mg;Tablet Kunyah 250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg;Suspensi 200 mg/5 ml, 250 mg/5 ml, 300 mg/5 ml, 325 mg/5 ml, 400 mg/5 ml. (2)

PERINGATAN
(a) Hiperfosfatemia dapat terjadi pada pengunaan jangka lama atau dosis besar; intoksikasi aluminium dan osteomalasia dapat terjadi pada pasien dengan uremia. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung kongesti, gagal ginjal, edema, sirosi;diet rendah natrium, serta pada pasien yang baru saja mengalami perdarahan saluran cerna. Pasien uremia yang tidak menerima dialisis dapat mengalami osteomalasia dan osteoporosis akibat deplesi fosfat.;(b) Hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (khususnya bila dosis>50 mEq magnesium/hari). Hipermagnesemia dan toksisitas dapat terjadi akibat penurunan klirens ginjal dari magnesium yang diabsorpsi. Penurunan fungsi ginjal;(Clcr<30 ml/menit) dapat menyebabkan toksisitas

INFORMASI PASIEN
(a) Sebaiknya diminum 1-3 jam setelah makan bila digunakan sebagai antasida. Bila digunakan untuk menurunkan kadar fosfat, sebaiknya diminum dalam 20 menit dari saat makan. Setelah minum obat harus diikuti minum air.3 Bentuk sediaan tablet seharusnya;dikunyah seluruhnya untuk mencapai efektivitas optimal, namun bentuk sediaan cair/suspensi dipilih terutama untuk ulcer duodenum.;(b)(c)(d)(e)(f)Bentuk sediaan tablet seharusnya dikunyah seluruhnya untuk mencapai efektivitas optimal, namun bentuk sediaan cair/suspensi dipilih terutama untuk ulcer duodenum

MEKANISME AKSI
(a) Menetralkan HCl dalam lambung dengan membentuk garam Al(Cl)3 dan H2O;(b) Magnesium hidroksida per oral bereaksi relatif cepat dengan HCl dalam lambung membentuk magnesium klorida dan air. Magnesium hidroksida juga mengosongkan usus dengan menyebabkan retensi osmotik cairan yang mengembangkan kolon;dengan aktivitas peristaltik yang meningkat.;(c) Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung dari pada magnesium hidroksida;(d) Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida

MONITORING
Cara penggunaan obat, efek terapetik dan efek samping obat.